Estradiol via oral

Ok, agora que já discutimos os dois principais tipos de antiandrógenos, vou falar sobre o principal hormônio feminizante - estradiol - na forma de comprimidos. Reservarei o tópico do estradiol em gel e o injetável para outras postagens.

Basicamente, aqui no Brasil, temos as seguintes opções:
-1) Valerato de Estradiol: Climene, Elamax (eles tem a mesma formulação, por isso os agrupei, eles são iguais, com a diferença de que o elamax é mais barato): cada drágea contém 2 mg de valerato de estradiol, e em 11 delas - cada cartela tem 21 comprimidos - há, além do valerato de estradiol, também uma dosagem pífica de 1 mg de acetato de ciproterona. Logo, por ser uma quantidade pequena, não faz muita diferença para nós, a ordem de tomar, pode ir seguindo os dias da cartela.
Doses variam muito, conforme a idade do paciente e outros fatores. Mas em geral 2 comprimidos por dia é a dosagem usual. Há  sites estrangeiros, como o a Anne Lawrence, que recomenda a ingestão de 8 mg de valerato de estradiol por dia, o que corresponderia a quatro drágeas. Mas pessoalmente, creio ser uma dosagem perigosa e desnecessária.
O valerato de estradiol, é um sal de estradiol. Isso significa o que? Que ele não é idêntico ao estrogenio produzido pela mulher, mas ao ser metabolizado pelo corpo, acaba se transformando no estradiol propriamente dito.

2) Equilinas: ( Estrogênios conjugados - Premarin e seus similares como Repogen): Eles são levemente mais potentes que o valerato de estradiol, e tem uma vantagem interessante: eles circulam no sangue sem ligar-se a SHBG, que é uma proteína que funciona como esponja, ela "chupa" o hormônio, impedindo que ele circule livre no plasma. Nesse caso, ele consegue driblar a SHBG e circular de forma livre, portanto mais potente ( hormônios ligados a proteínas tem menor efeito, daí de nada adianta vc ter um estradiol alto se todo ele estiver ligado a uma SHBG alta, daí a importância de dosá-la nos exames).
A dose de 1 comprimido de 0,625 mg, para as já operadas. Pre-operadas, devem usar pelo menos dois comprimidos, dando 1,25 mg, podendo ir até 2,5 mg. Sempre comece com uma dose baixa e vá aumentando progressivamente. Um comprimido de 0,625 no primeiro mês, por exempĺo. Não é recomendável já iniciar a dose total, visto que o organismo necessita de um período de adaptação.


3) Estradiol - Estrofem : Este é o medicamento que contém o mesmo estradiol produzido pelas mulheres. Ele é mais potente que o valerato de estradiol, cerca de 40% mais. Logo, se vc estiver usando elamax e quiser trocar por estrofem, terá de  usar uma dosagem um pouco menor, já que ele é teoricamente mais potente. O estrofem é um dos medicamentos mais usados por transexuais. Há quem diga que pode-se fazer o uso sublingual dele, por ser micronizado, mas eu não acredito nessa conduta. O ideal é tomar pelo menos dois comprimidos, via oral

4) Etinilestradiol: Este é o tipo de estradiol encontrado nas pílulas anticoncepcionais. Ele é eficaz? Sim. Mas também é muito perigoso, tendo um potencial trombogênico alto. Ele é levemente mais potente que uma dose equivalente de estradiol, ou valerato de estradiol, porém, é bem mais perigoso, ou seja, colocando numa balança, os riscos superam os benefícios.
Como ele não está disponível numa formulação em que venha só ( está sempre associado a progestágenos) não há como falar de todas as fórmulas que o contém. Algumas delas são o Diane 35, Ciprane, Ferrane, Tess. Essas que citei contém 2 mg de acetato de ciproterona junto ( são pílulas anticoncepcionais). Há aquelas que contém além do etinilestradiol, progestágenos masculinizantes, por isso NÂO são recomendados ( ex. ciclo 21 e similares).
Se for pra fazer uso de algum comprimido com etinilestradiol, prefira, obviamente os que tem acetato de ciproterona junto. Apesar de ser uma dose muito baixa de antiandrógeno, é infinitamente melhor que os progestágenos masculinizantes das outras formulações.
A dose máxima de etinilestradiol, tida como segura, no site da Anne Lawrence, é de 1 mcg ( o que corresponde a um pouco menos de 3 comprimidos). Logo, a dosagem máxima de qualquer formulação com  0,035 mg de etinilestradiol ( que é a dose mais comum  encontrada em cada drágea), é de dois comprimidos no máximo.
Diane 35 parece funcionar bem para pessoas que começam os hormônios ainda na puberdade, pois ele consegue, com o pouco de antinadrógeno e com a função de diminuir o FSH, diminuir bastante a produção de andrógenos. Ainda assim, é um paliativo pra quem não pode arcar com coisa melhor.